Фармакогенетика КЛОПИДОГРЕЛА (ПЛАВИКСА)

Клопидогрел – один из широко применяемых в настоящее время в мире антиагрегантов, необратимо ингибирующий рецептор аденозиндифосфата на тромбоцитах, кодируемый геном P2RY12.

Показания к применению клопидогрела:

лечение инфаркта миокарда,
лечение атеросклероза,
профилактика повторных ишемических событий после острого коронарного синдрома (ОКС) и/или чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ).

Побочные эффекты терапии клопидогрелом

Больные с недостаточной тромбоцитарной реакцией на прием клопидогрела могут иметь повышенный риск ишемических событий:

8–10% больных ОКС при использовании современного лечения переносят повторные сердечные события в течение первого года;
у 1–3% больных, подвергнутых ЧКВ, развивается острый или подострый тромбоз стента, что может иметь катастрофические последствия, включая смерть.

Американская кардиологическая ассоциация и Американская коллегия кардиологов рекомендовала выполнять предварительное генотипирование у больных, подвергаемых плановым процедурам высокого риска (например, при сложной коронарной анатомии или многососудистом поражении).

Цитохром Р450 2С19 (CYP2С19)

Количество клопидогрела, переведенного в активный метаболит, зависит от каталитической активности системы ферментов цитохром P-450, из которых наибольшую роль в вариабельности терапевтического эффекта этого препарата играют полиморфные локусы гена CYP2C19, кодирующего фермент, вовлеченный в образование как активного метаболита, так и промежуточного – 2-оксо-клопидогрела.

При выявлении мутантных аллелей CYP2С19 низкой активности у таких больных следует назначать другие блокаторы рецептора P2Y12 (например, Прасугрел, Тикагрелор и др.) либо использовать более высокие дозы клопидогрела.

Срок выполнения – 5 рабочих дней

Обсуждение закрыто.